Jep28资讯网——每日最新资讯28at.com根据研究，KRAS G12C突变在非小细胞肺癌中占据了相当大的比例。这种突变导致了RAS蛋白的异常激活，从而促进了肿瘤的生长和扩散。由于这种突变的广泛存在，研发针对KRAS G12C的靶向药物一直是医学界的重要目标。
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Jep28资讯网——每日最新资讯28at.com索托拉西布是第一款针对KRAS G12C突变的靶向药物。 索托拉西布是一种针对KRAS G12C突变的靶向药物，通过抑制异常激活的RAS蛋白，阻断肿瘤生长的信号传导。经过长达40年的研究和努力，索托拉西布成为第一款获得批准用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的靶向药物。这一突破为患者提供了新的治疗选择。
Jep28资讯网——每日最新资讯28at.comJep28资讯网——每日最新资讯28at.com索托拉西布的临床试验结果表现出良好的疗效和安全性。 索托拉西布的临床试验结果显示，对于携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者，该药物能够显著延长无进展生存期，并且表现出较好的安全性。这些结果为索托拉西布的上市提供了坚实的科学依据，也证明了针对KRAS G12C突变的靶向治疗的潜力。
Jep28资讯网——每日最新资讯28at.comJep28资讯网——每日最新资讯28at.comSotorasib治疗肺癌的临床数据
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Jep28资讯网——每日最新资讯28at.comJep28资讯网——每日最新资讯28at.com美国芝加哥举行的全球最大的癌症会议之一——美国临床肿瘤学会（ASCO）上公布，研究小组于2012年10月至2017年7月对30名KRAS G12C突变的肺癌患者进行了一项临床试验，除了索特拉西布外，还给予抗癌药物卡铂和培美曲塞，缓解率为88.9 %。
Jep28资讯网——每日最新资讯28at.comJep28资讯网——每日最新资讯28at.com通过对基因突变肺癌KRAS G12C的专用抑制剂与多种抗癌药物联合使用，近90%患者的肿瘤大小减半。缩小到一定程度的效果。这是最近由日本医科大学赤松弘明副教授宣布的。据称，当单独使用基因突变肺癌和 KRAS 抑制剂索托拉西布(Sotorasib)时，有效率（表示癌细胞体积小于一半的患者的百分比）约为 30%。最常见的副作用包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽。
Jep28资讯网——每日最新资讯28at.comJep28资讯网——每日最新资讯28at.com索托拉西布(Sotorasib)是第一个被批准用于治疗具有任何 KRAS 突变的肿瘤的靶向疗法，该突变约占非小细胞肺癌突变的 25%。KRAS G12C 突变发生在约 13% 的非小细胞肺癌患者中。索托拉西布(Sotorasib)于2021年5月在美国获得批准用于医疗用途，并于 2022 年 1 月在欧盟获得批准。美国食品和药物管理局认为它是首个用于医疗用途的药物。类用药。
Jep28资讯网——每日最新资讯28at.comJep28资讯网——每日最新资讯28at.com索托拉西布(Sotorasib)适用于治疗患有 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的成人，经食品和药物管理局批准的测试确定，这些患者之前至少接受过一种全身治疗。
Jep28资讯网——每日最新资讯28at.comJep28资讯网——每日最新资讯28at.com索托拉西布(Sotorasib)正在由安进公司开发。2020年完成I期临床试验。2019年12月获批开始II期临床试验。
Jep28资讯网——每日最新资讯28at.comJep28资讯网——每日最新资讯28at.com由于G12C KRAS突变在某些癌症类型中相对常见，14%的非小细胞肺癌腺癌患者和5%的结直肠癌患者，而索托拉西布(Sotorasib)是第一个针对该突变的候选药物，有对该药抱有很高的期望。美国食品和药物管理局已授予索托拉西布(Sotorasib)快速通道资格，用于治疗具有 G12C KRAS 突变的转移性非小细胞肺癌。
Jep28资讯网——每日最新资讯28at.comJep28资讯网——每日最新资讯28at.com索托拉西布(Sotorasib)可以两种阻转异构体形式中的任一种存在，其中一种比另一种活性更高。它选择性地与 KRAS 突变形式中存在的半胱氨酸残基 中的硫原子形成不可逆的共价键，但正常形式中则不然。
Jep28资讯网——每日最新资讯28at.comJep28资讯网——每日最新资讯28at.com研究人员在一项研究中评估了 索托拉西布(Sotorasib)的疗效，该研究纳入了 124 名患有局部晚期或转移性 KRAS G12C 突变非小细胞肺癌的受试者，这些受试者在接受免疫检查点抑制剂和/或铂类化疗后疾病进展。测量的主要结果是客观缓解率（肿瘤被破坏或缩小的参与者的比例）和缓解持续时间。客观缓解率为 36%，其中 58% 的参与者的缓解持续时间为六个月或更长。
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Jep28资讯网——每日最新资讯28at.comJep28资讯网——每日最新资讯28at.com索托拉西布(sotorasib)是一种共价KRAS G12C抑制剂，可选择性且不可逆地结合KRAS G12C并将其锁定在非活性状态。在一项I期临床试验中对129名先前接受过治疗的晚期或转移性KRAS G12C突变癌症患者服用索托拉西布(sotorasib)进行了评估，包括59名非小细胞肺癌患者。59名非小细胞肺癌患者的客观缓解率ORR（接受治疗后肿瘤体积缩小≥30%的患者比）为32.2%，疾病控制率DCR（患者接受治疗后肿瘤得到控制，病情没有继续进展的比例）为88.1%。
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